Zokast (Montelukast) – Gafacom

Zokast’ın aktif bileşeni olan Montelukast, sisteinil lökotrien CysLT’yi inhibe eden seçici ve oral olarak aktif bir lökotrien reseptör antagonistidir.₁ alıcı. Montelukast sodyum kimyasal olarak şu şekilde tanımlanır: [R (E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-chloro-2-quinoliny) ethenyl] fenil]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl) phenyl] tio]metil]siklopropaneasetik asit, monosodyum tuzu. Ampirik formül C’dir₃₅CinNaO₃S ve moleküler ağırlığı 608.18’dir.

Belirteçler

Zokast, yetişkinlerde ve 2 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda astımın profilaksisi ve kronik tedavisi için endikedir.

Zokast, 6 yaş ve üzeri hastalarda egzersize bağlı bronkokonstriksiyonun önlenmesi için endikedir.

Zokast, mevsimsel alerjik rinit ve çok yıllık alerjik rinit semptomlarının giderilmesi için yetişkinlerde ve 2 yaş ve üstü pediyatrik hastalarda endikedir.

Dozaj ve uygulama

Zokast, gıda alımına bakılmaksızın günde bir kez uygulanmalıdır. Bu tıbbi ürün bir çocuğa yetişkin gözetimi altında verilmelidir. Çeşitli yaş gruplarındaki hastalar için Zokast dozu aşağıdaki gibidir:

• 15 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler: günde bir kez 10 mg tablet.
• 6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalar: günde bir kez 5 mg çiğneme tableti.
• 2 ila 5 yaş arası pediyatrik hastalar: Günde bir kez 4 mg çiğneme tableti.

Astım: Zokast günde bir kez akşamları alınmalıdır.

Egzersize bağlı Bronkokonstriksiyon (EIB) 6 yaş ve üzeri: EIB’nin önlenmesi için, egzersizden en az 24 saat önce tek doz Zokast alınmalıdır.

Bir önceki dozdan sonraki 24 saat içinde ek bir Zokast dozu alınmamalıdır. Halihazırda başka bir endikasyon için (kronik astım dahil) günlük olarak Zokast alan hastalar, EIB’yi önlemek için ek bir doz almamalıdır. Tüm hastalarda kurtarma için kısa etkili bir β-agonist bulunmalıdır. 6 yaşından küçük hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Astımın kronik tedavisi için günlük Zokast uygulaması, akut EIB ataklarını önlemek için belirlenmemiştir.

Alerjik rinit: Alerjik rinit için Zokast sabah veya akşam günde bir kez alınmalıdır. Uygulama zamanı, hastanın ihtiyaçlarına göre kişiselleştirilebilir.

Astım ve alerjik rinit: Hem astımı hem de alerjik riniti olan hastalar, akşamları sadece günlük Zokast dozunu almalıdır.

Hareket mekanizması

Sisteinil lökotrienler (LTC)₄LTD₄ VE LTE₄) araşidonik asit metabolizmasının ürünleridir ve mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere çeşitli hücrelerden salınır. Bu eikosanoidler, sisteinil lökotrien (CysLT) reseptörlerine bağlanır. CysLT tip-1 (CysLT₁) reseptörü, insan hava yolunda (hava yolu düz kas hücreleri ve hava yolu makrofajları dahil) ve diğer proinflamatuar hücrelerde (eozinofiller ve belirli miyeloid kök hücreler dahil) bulunur. CysLT’ler astım ve alerjik rinit patofizyolojisi ile ilişkilendirilmiştir. Astımda, lökotrien aracılı etkiler, hava yolu ödemi, düz kas kasılması ve inflamatuar süreçle ilişkili hücresel aktivitenin değişmesini içerir. Alerjik rinitte, CysLT’ler hem erken hem de geç faz reaksiyonları sırasında alerjene maruz kaldıktan sonra nazal mukozadan salınır ve alerjik rinit semptomları ile ilişkilidir.

Montelukast, CysLT’ye yüksek sonsuzluk ve seçicilik ile bağlanan oral olarak aktif bir bileşiktir.₁ reseptör (prostanoid, kolinerjik veya β-adrenerjik reseptör gibi farmakolojik olarak önemli diğer hava yolu reseptörlerine tercihli olarak). Montelukast, LTD’nin fizyolojik eylemlerini inhibe eder₄ CysLT’de₁ agonist aktivitesi olmayan reseptör.

Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

Uyarılar ve önlemler

Akut astım: Montelukast, status astmatikus dahil olmak üzere akut astım ataklarında bronkospazmın geri döndürülmesinde kullanım için endike değildir. Montelukast ile tedaviye astım alevlenmeleri sırasında devam edilebilir. Egzersiz sonrası astım alevlenmesi olan hastalar, kısa etkili inhale β-agonistleri kurtarmak için hazır bulundurulmalıdır.

Eşzamanlı Kortikosteroid kullanımı: İnhale kortikosteroid dozu tıbbi gözetim altında kademeli olarak azaltılabilirken, Montelukast inhale veya oral kortikosteroidlerin yerine aniden kullanılmamalıdır.

Aspirin duyarlılığı: Aspirin duyarlılığı olduğu bilinen hastalar, Montelukast alırken aspirin veya nonsteroid antiinflamatuar ajanlardan kaçınmaya devam etmelidir.

Nöropsikiyatrik olaylar: Montelukast alan yetişkinlerde, ergenlerde ve pediyatrik hastalarda nöropsikiyatrik olaylar bildirilmiştir. Montelukast kullanımıyla ilgili pazarlama sonrası raporlar, ajitasyon, saldırgan davranış veya düşmanlık, endişe, depresyon, yönelim bozukluğu, rüya anormallikleri, halüsinasyonlar, uykusuzluk, sinirlilik, huzursuzluk, uyurgezerlik, intihar düşüncesi ve davranışı (intihar dahil) ve titremeye neden olur.

Eozinofilik durumlar: Nadir durumlarda, Montelukast ile tedavi gören astımlı hastalar, bazen sistemik kortikosteroid tedavisi ile tedavi edilen bir durum olan Churg-Strauss sendromu ile uyumlu vaskülitin klinik özellikleri ile ortaya çıkan sistemik eozinofili ile başvurabilir. Montelukast ile bu temel koşullar arasında nedensel bir ilişki kurulmuştur.

Fenilketonürikler: Fenilketonürik hastalar, 4 mg ve 5 mg çiğneme tabletlerinin sırasıyla 4 mg ve 5 mg çiğneme tablet başına 0.674 ve 0.842 mg fenilalanin içerdiği konusunda bilgilendirilmelidir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

İlaç etkileşimleri

Montelukast teofilin, prednizolon, oral kontraseptifler, terfenadin, digoksin, varfarin, tiroid hormonları, sedatif hipnotikler, non-steroid antiinflamatuar ajanlar, benzodiazepinler, dekonjestanlar ve Sitokrom p450 enzim indükleyicileri ile birlikte uygulandığında doz ayarlaması gerekli değildir.

Ters tepkiler

Kan ve lenf sistemi bozukluğu: Artan kanama eğilimi.

Bağışıklık sistemi bozukluğu: anafilaksi dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları, çok nadiren hepatik eozinofilik infiltrasyon

Psikolojik bozukluklar: saldırgan davranış, endişe, rüya anormallikleri ve halüsinasyonlar, depresyon, uykusuzluk, sinirlilik, huzursuzluk, intihar düşüncesi ve davranışı (intihar dahil), titreme dahil ajitasyon.

Sinir sistemi bozuklukları: Uyuşukluk, parestezi/hipoestezi, çok nadiren nöbetler.

Kardiyak bozukluklar: çarpıntı

Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar: epistaksis.

Gastrointestinal bozukluklar: ishal, hazımsızlık, bulantı, çok nadiren pankreatit, kusma.

Hepatobiliyer bozukluklar: Montelukast ile tedavi edilen hastalarda nadir olarak kolestatik hepatit, hepatoselüler karaciğer hasarı ve karışık tip karaciğer hasarı bildirilmiştir.

Deri ve deri altı doku bozuklukları: anjiyoödem, morarma, eritema nodozum, kaşıntı, ürtiker.

Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları: artralji, kas krampları dahil miyalji.

Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları: ödem

Belirli popülasyonlarda kullanım

Gebelik: Hamilelik kategorisi B. HAMİLE KADINLARDA yeterli ve iyi kontrollü ÇALIŞMA yoktur. Hayvan çalışmalarından elde edilen sonuçlar, Montelukast’ın oral dozu takiben plasentadan geçtiğini göstermiştir.

Emziren anneler: Sıçanlarda yapılan çalışmalar Montelukast’ın sütle atıldığını göstermiştir. Montelukast’ın insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç insan sütüne geçtiğinden, Montelukast emziren bir anneye verildiğinde dikkatli olunmalıdır.

Ergenler ve pediatrik hastalar: Montelukast tabletlerin ve çiğnenebilir tabletlerin güvenliği ve etkinliği, 2 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda belirlenmiştir. Montelukast’ın güvenliği 6 aylık ve üzeri pediyatrik hastalarda belirlenmiştir. Granüller gibi uygun Montelukast formülasyonları, 2 yaşından küçük pediyatrik hastalarda kullanılabilir.

doz aşımı

Montelukast ile doz aşımının tedavisi hakkında özel bir bilgi mevcut değildir. Kronik astım çalışmalarında, montelukast, klinik olarak önemli yan etkiler olmaksızın, 22 hafta boyunca günde 200 mg ve 900 mg/gün’e kadar olan dozlarda ve yetişkin hastalara yaklaşık bir hafta süreyle uygulanmıştır.

Montelukast ile yapılan pazarlama sonrası deneyimlerde ve klinik çalışmalarda akut doz aşımı raporları bulunmaktadır. Bunlar, yetişkinlerde ve çocuklarda 1000 mg kadar yüksek bir dozu olan raporları içerir. Doz aşımı raporlarının çoğunda olumsuz bir deneyim olmamıştır.

Montelukast’ın periton diyalizi veya hemodiyaliz ile uzaklaştırılıp uzaklaştırılmadığı bilinmemektedir.